[New microtubule stabilizers].
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DOI:
10.1002/pauz.200400110
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发表时间:
2005-01-01
期刊:
影响因子:
--
通讯作者:
Baumann, Knut
中科院分区:
文献类型:
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作者:
Baumann, Knut
Die im Handel befindlichen Taxane sind oral nicht bioverfügbar. Auf Grund der Hydrophobie der Moleküle bereitet die Formulierung der Arzneiformen Schwierigkeiten. Die verwendeten Hilfsstoffe werden für unerwünschte Arzneimittelwirkungen verantwortlich gemacht. Außerdem wird angenommen, dass u.a. durch Expression des ATP‐abhängigen Effluxtransporters P‐Glykoprotein (MDR1‐Gen) in den Tumorzellen eine Resistenz gegenüber der Taxantherapie entwickelt wird, was zu Rückfällen bei den Patienten führt. Taxane der zweiten Generation und die neue Substanzklasse der Epothilone, die hier vorgestellt wurden, zeigen die genannten Nachteile in der präklinischen Testung größtenteils nicht mehr. Die klinische Prüfung muss nun zeigen, ob die Erwartungen erfüllt werden können.