How Ligands Illuminate GPCR Molecular Pharmacology.
How Ligands Illuminate GPCR Molecular Pharmacology.
复制标题
DOI：
10.1016/j.cell.2017.07.009
复制
发表时间：
2017-07-27
期刊：
影响因子：
64.5
通讯作者：
Roth BL
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Wacker D;Stevens RC;Roth BL
G蛋白偶联受体（GPCRs）受多种内源性和合成配体的调节，是人类基因组中最大的可成药靶点家族。近期的结构和分子研究既改变又拓展了受体药理学的经典概念，并开始阐明结构、化学和功能各异的配体调节GPCR功能的独特机制。这些关于配体结合和作用的分子层面的见解促成了新的计算方法，并加速了新型配体和工具化合物的发现——尤其是针对研究不足的孤儿GPCRs。这些进展有望简化针对GPCR的药物开发。
G protein-coupled receptors (GPCRs), which are modulated by a variety of endogenous and synthetic ligands, represent the largest family of druggable targets in the human genome. Recent structural and molecular studies have both transformed and expanded classical concepts of receptor pharmacology and begun to illuminate the distinct mechanisms by which structurally, chemically, and functionally diverse ligands modulate GPCR function. These molecular insights into ligand engagement and action have enabled new computational methods and accelerated the discovery of novel ligands and tool compounds —especially for understudied and orphan GPCRs. These advances promise to streamline the development of GPCR-targeted medications.
登录
查看更多内容
安非他明、3,4-亚甲二氧基甲基苯丙胺、麦角酸二乙酰胺和儿茶酚胺神经递质的代谢物是大鼠微量胺受体的激动剂
影响因子：
3.6
作者：
Bunzow, JR;Sonders, MS;Grandy, DK
通讯作者：
Grandy, DK
影响因子：
4.8
作者：
Brown, AJ;Goldsworthy, SM;Dowell, SJ
通讯作者：
Dowell, SJ
影响因子：
64.8
作者：
Burns, CM;Chu, H;Emeson, RB
通讯作者：
Emeson, RB
影响因子：
7.3
作者：
Congreve, Miles;Andrews, Stephen P.;Dore, Andrew S.;Hollenstein, Kaspar;Hurrell, Edward;Langmead, Christopher J.;Mason, Jonathan S.;Ng, Irene W.;Tehan, Benjamin;Zhukov, Andrei;Weir, Malcolm;Marshall, Fiona H.
通讯作者：
Marshall, Fiona H.
影响因子：
3.4
作者：
Gimpl, Gerald
通讯作者：
Gimpl, Gerald