Synthesis and SAR of novel quinazolines as potent and brain-penetrant c-jun N-terminal kinase (JNK) inhibitors.
Synthesis and SAR of novel quinazolines as potent and brain-penetrant c-jun N-terminal kinase (JNK) inhibitors.
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DOI：
10.1016/j.bmcl.2011.01.079
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发表时间：
2011-03-15
影响因子：
2.7
通讯作者：
LoGrasso PV
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
He Y;Kamenecka TM;Shin Y;Song X;Jiang R;Noel R;Duckett D;Chen W;Ling YY;Cameron MD;Lin L;Khan S;Koenig M;LoGrasso PV
喹唑啉3是一种新型的c-jun N-末端激酶（JNK）抑制剂，具有良好的脑渗透性和药代动力学（PK）特性。发现了许多在生物化学和细胞测定中均有效的类似物。喹唑啉13 a被发现是一种有效的JNK 3抑制剂（IC 50 =40 nM），具有超过p38的>500倍的选择性，并且具有良好的PK和脑渗透特性。由于这些性质，13 a被认为是体内评价的潜在候选物。
Quinazoline 3 was discovered as a novel c-jun N-terminal kinase (JNK) inhibitor with good brain penetration and pharmacokinetic (PK) properties. A number of analogs which were potent both in the biochemical and cellular assays were discovered. Quinazoline 13a was found to be a potent JNK3 inhibitor (IC50=40 nM), with >500-fold selectivity over p38, and had good PK and brain penetration properties. With these properties, 13a is considered a potential candidate for in vivo evaluation.
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DOI：
10.1124/jpet.103.064246
发表时间：
2004-07-01
影响因子：
3.5
作者：
Carboni, S;Hiver, A;Vitte, PA
通讯作者：
Vitte, PA
影响因子：
7.3
作者：
Carboni, S.;Boschert, U.;Vitte, P-A
通讯作者：
Vitte, P-A
影响因子：
2.7
作者：
Humphries, Paul S.;Lafontaine, Jennifer A.;Wilhite, David M.
通讯作者：
Wilhite, David M.
影响因子：
7.3
作者：
Szczepankiewicz, Bruce G.;Kosogof, Christi;Trevillyan, James M.
通讯作者：
Trevillyan, James M.
影响因子：
7.3
作者：
Gaillard, P;Jeanclaude-Etter, I;Gotteland, JP
通讯作者：
Gotteland, JP