Synthesis and Antitumor Activity of 5-Bromo-7-azaindolin-2-one Derivatives Containing a 2,4-Dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide Moiety.
Synthesis and Antitumor Activity of 5-Bromo-7-azaindolin-2-one Derivatives Containing a 2,4-Dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide Moiety.
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DOI：
10.3390/molecules21121674
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发表时间：
2016-12-06
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Liu M
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Zhang J;Shen W;Li X;Chai Y;Li S;Lv K;Guo H;Liu M
本文报道了一系列含2，4-二甲基-1H-吡咯-3-甲酰胺基的5-溴-7-氮杂吲哚啉-2-酮衍生物的设计和合成。这些新合成的衍生物进行了评估，在体外活性对选定的癌细胞系的MTT法。结果显示，一些化合物显示出广谱抗肿瘤活性，并且发现最具活性的化合物23 p（IC 50：2.357-3.012 μM）比舒尼替尼（IC 50：31.594-49.036 μM）分别对HepG 2、A549和Skov-3更有效。
We report herein the design and synthesis of a series of novel 5-bromo-7-azaindolin-2-one derivatives containing a 2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide moiety. These newly synthesized derivatives were evaluated for in vitro activity against selected cancer cell lines by MTT assay. Results revealed that some compounds exhibit broad-spectrum antitumor potency, and the most active compound 23p (IC50: 2.357–3.012 μM) was found more potent than Sunitinib (IC50: 31.594–49.036 μM) against HepG2, A549 and Skov-3, respectively.
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