Enantioselective inhibition of human leukocyte elastase.
Enantioselective inhibition of human leukocyte elastase.
复制标题
人白细胞弹性蛋白酶的对映选择性抑制。
DOI：
10.1016/0003-9861(92)90652-d
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发表时间：
1992
影响因子：
3.9
通讯作者：
Stanga,MA
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Groutas,WC;Brubaker,MJ;Venkataraman,R;Stanga,MA
摘要 使用 α-胰凝乳蛋白酶解析 (RS)-2-苄基琥珀酸二乙酯。然后对这两种对映体进行精制，得到 (S)-(+) 和 (R)-(−)-3-苄基-N-[(甲磺酰基)氧基]琥珀酰亚胺，随后测定了这两种对映体对人白细胞弹性蛋白酶的抑制活性。 R 和 S 异构体的 k 2 K I 值分别为 330 和 1500 m− 1 s− 1。
Abstract (RS)-Diethyl-2-benzylsuccinate was resolved using α-chymotrypsin. The two enantiomers were then elaborated to yield (S)-(+) and (R)-(−)-3-benzyl-N-[(methylsulfonyl) oxy] succinimide and the inhibitory activity of the two enantiomers toward human leukocyte elastase was subsequently determined. The k 2 K I values for the R and S isomers were found to be 330 and 1500 m− 1 s− 1, respectively.