Radical arylation of tyrosine and its application in the synthesis of a highly selective neurotensin receptor 2 ligand.
Radical arylation of tyrosine and its application in the synthesis of a highly selective neurotensin receptor 2 ligand.
复制标题
酪氨酸的自由基芳基化及其在高选择性神经降压素受体2配体合成中的应用。
DOI：
--
复制
发表时间：
2011
影响因子：
3.2
通讯作者：
M. Heinrich
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Gerald Pratsch;Johannes F Unfried;J. Einsiedel;Manuel Plomer;H. Hübner;P. Gmeiner;M. Heinrich
通过自由基芳基化产生Fmoc保护的3-芳基化酪氨酸的小文库。新的结构单元已成功应用于两个新的神经降压素受体配体的合成。两种异构体均显示出对人NTS 2受体的高亲和力，K（i）值在纳摩尔范围内。有趣的是，亚型选择性强烈依赖于11位肽的构型。与NTS 1相比，异构体（11 R）-3显示出对NTS 2的优异偏好。
A small library of Fmoc-protected 3-arylated tyrosines was created by radical arylation. The new building blocks were successfully applied in the synthesis of two novel neurotensin receptor ligands. Both isomers showed high affinity for the human NTS2 receptor with K(i) values in the nanomolar range. Interestingly, subtype selectivity strongly depends on the configuration of the peptide in position 11. Isomer (11R)-3 displayed an excellent preference for NTS2 compared to NTS1.
影响因子：
3.5
作者：
Feng, HJ;Zaidi, J;Richelson, E
通讯作者：
Richelson, E
影响因子：
16.6
作者：
Maschauer, Simone;Einsiedel, Juergen;Prante, Olaf
通讯作者：
Prante, Olaf