A Strategy to Aminate Pyridines, Diazines, and Pharmaceuticals via Heterocyclic Phosphonium Salts.
A Strategy to Aminate Pyridines, Diazines, and Pharmaceuticals via Heterocyclic Phosphonium Salts.
复制标题
DOI：
10.1021/acs.orglett.8b00813
复制
发表时间：
2018-05-04
期刊：
影响因子：
5.2
通讯作者：
McNally A
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Patel C;Mohnike M;Hilton MC;McNally A
提出了一种通过磷盐衍生物与叠氮化钠反应来胺化吡啶和嘧啶的简单方法。亚磷烷产物是几种含氮官能团的多功能前体，该工艺可用于构建块杂环、药物样片段和复杂药物的后期功能化。这种策略的吸引人的特点包括使用C-H键作为前体，精确的区域选择性，以及与其他胺化方法不同的范围，特别是那些依赖于卤代氮杂环芳烃的方法。
A straightforward process to aminate pyridines and diazines is presented by reacting phosphonium salt derivatives with sodium azide. The iminophosphorane products are versatile precursors to several nitrogen-containing functional groups, and the process can be applied to building block heterocycles, drug-like fragments and for late-stage functionalization of complex pharmaceuticals. Appealing features of this strategy include using C–H bonds as precursors, precise regioselectivity, and a distinct scope from other amination methods, particularly those relying on halogenated azaarenes.
登录
查看更多内容
DOI：
10.1002/chem.201703931
发表时间：
2017-10-20
期刊：
Chemistry (Weinheim an der Bergstrasse, Germany)
影响因子：
--
作者：
Elbert BL;Farley AJM;Gorman TW;Johnson TC;Genicot C;Lallemand B;Pasau P;Flasz J;Castro JL;MacCoss M;Paton RS;Schofield CJ;Smith MD;Willis MC;Dixon DJ
通讯作者：
Dixon DJ
影响因子：
15
作者：
Koniarczyk, J. Luke;Hesk, David;McNally, Andrew
通讯作者：
McNally, Andrew
实用的单亲电胺化剂和双亲电胺化剂：一种新的、更可持续的碳氮键形成平台
影响因子：
15
作者：
Kattamuri, Padmanabha V.;Yin, Jun;Kurti, Laszlo
通讯作者：
Kurti, Laszlo
影响因子：
4.5
作者：
Cutolo M;Meroni M
通讯作者：
Meroni M
影响因子：
15
作者：
Ge S;Green RA;Hartwig JF
通讯作者：
Hartwig JF