Avian and human homologues of the P2Y1 receptor: Pharmacological, signaling, and molecular properties

Avian and human homologues of the P2Y1 receptor: Pharmacological, signaling, and molecular properties
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P2Y1 受体的禽类和人类同源物:药理学、信号传导和分子特性

DOI:
--
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发表时间:
1996
期刊:
Drug development research (Print)
影响因子:
--
通讯作者:
T. Harden
T. Harden
中科院分区:
--
文献类型:
--
作者:
J. Boyer;J. Schachter;S. Sromek;R. K. Palmer;K. Jacobson;R. Nicholas;T. Harden

文献摘要

参考文献

被引文献

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火鸡红细胞膜上的P2 Y受体是第一个被证明以严格的鸟嘌呤核苷酸依赖性方式激活磷脂酶C(PLC)的P2受体,并且仍然是唯一一个G蛋白偶联动力学已被定义的G蛋白偶联P2受体。这种膜受体为腺嘌呤核苷酸的一系列扩链2-硫醚衍生物的详细药理学分析提供了模型系统,这些衍生物对P2 Y受体表现出显着的选择性和效力。该模型系统最近还导致鉴定了一系列新的P2受体拮抗剂。火鸡红细胞受体是最初由Webb及其同事克隆的鸡P2 Y1受体的物种同源物[Webb et al.,1993年]。我们还克隆了P2 Y1受体的人类同源物,其表现出与禽类P2 Y1受体相同的药理学和第二信使信号传导特性。Drug Dev. Res. 39:253-261,1996.© 1997 Wiley利斯公司
The P2Y receptor on turkey erythrocyte membranes was the first P2 receptor to be shown to activate phospholipase C (PLC) in a strictly guanine nucleotide‐dependent manner and remains the only G protein‐coupled P2 receptor for which G protein‐coupling kinetics have been defined. This membrane receptor has provided a model system for detailed pharmacological analyses of a series of chain‐extended 2‐thioether derivatives of adenine nucleotides that exhibit remarkable selectivity and potency for P2Y receptors. This model system also has led recently to identification of a novel series of P2 receptor antagonists. The turkey erythrocyte receptor is the species homologue of the chick P2Y1 receptor originally cloned by Webb and coworkers [Webb et al., 1993]. We also have cloned the human homologue of the P2Y1 receptor, which exhibits identical pharmacological and second messenger signaling properties to that of the avian P2Y1 receptor. Drug Dev. Res. 39:253–261, 1996. © 1997 Wiley‐Liss, Inc.
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