Chemical syntheses of the salvinorin chemotype of KOR agonist.
Chemical syntheses of the salvinorin chemotype of KOR agonist.
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DOI：
10.1039/d0np00028k
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发表时间：
2020-11-18
影响因子：
11.9
通讯作者：
Shenvi RA
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Hill SJ;Brion AUCM;Shenvi RA
致幻剂二萜salvinorin A有效地和选择性地使人kappa-阿片受体（KOR）痛苦。其独特的特性-缺乏碱性氮，快速脑外渗透，半衰期短-加上KOR作为镇痛药的新兴靶点的潜力，刺激了基于鼠尾草提取物半合成的广泛药物化学。全合成工作已经为salvinorin A及其同源物和相关类似物提供了多条正交路线，目标是优化其活性，使其朝着多个功能端点发展。本文综述了salvinorin化学型的全合成方法，并讨论了今后合成中需要解决的突出问题。
The hallucinogenic diterpene salvinorin A potently and selectively agonizes the human kappa-opioid receptor (KOR). Its unique attributes–lack of a basic nitrogen, rapid brain penetrance, short half-life–combined with the potential of KOR as an emerging target for analgesics have stimulated extensive medicinal chemistry based on semi-synthesis from extracts of Salvia divinorum. Total synthesis efforts have delivered multiple, orthogonal routes to salvinorin A, its congeners and related analogs with the goal of optimizing its activity towards multiple functional endpoints. Here we review total syntheses of the salvinorin chemotype and discuss outstanding problems that synthesis can address in the future.
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