OGA inhibition by GlcNAc-selenazoline.
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DOI：
10.1016/j.bmc.2010.08.010
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发表时间：
2010-10-01
影响因子：
3.5
通讯作者：
Knapp, Spencer
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Kim, Eun Ju;Love, Dona C.;Darout, Etzer;Abdo, Mohannad;Rempel, Brian;Withers, Stephen G.;Rablen, Paul R.;Hanover, John A.;Knapp, Spencer
关键词：
标题化合物，它不同于强大的O-GlcNAc酶（OGA）抑制剂GlcNAc-噻唑啉只有在硫族元素原子（硒为S），是一个弱得多的抑制剂，在直接OGA测定。然而，在人类细胞中，硒唑啉显示出相当的诱导超-O-GlcNAc-化的能力，并且两者在分化的3 T3脂肪细胞中显示出胰岛素刺激的葡萄糖转运蛋白4易位的相似减少。
The title compound, which differs from the powerful O-GlcNAcase (OGA) inhibitor GlcNAc-thiazoline only at the chalcogen atom (Se for S), is a much weaker inhibitor in a direct OGA assay. In human cells, however, the selenazoline shows comparable ability to induce hyper-O-GlcNAc-ylation, and the two show similar reduction of insulin-stimulated translocation of glucose transporter 4 in differentiated 3T3 adipocytes.
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