Targeting the mTOR kinase domain: the second generation of mTOR inhibitors.
Targeting the mTOR kinase domain: the second generation of mTOR inhibitors.
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DOI：
10.1016/j.drudis.2011.02.008
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发表时间：
2011-04
影响因子：
7.4
通讯作者：
Zheng, X. F. Steven
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Zhang, Yan-Jie;Duan, Yanwen;Zheng, X. F. Steven
mTOR信号通路在约50%的人类恶性肿瘤中失调，并且是主要的癌症药物靶标。尽管雷帕霉素类似物（rapalog）已经在一部分癌症中显示出临床疗效，但它们没有充分利用靶向mTOR的抗肿瘤潜力。由于mTOR激酶结构域对于雷帕霉素敏感和不敏感的功能是重要的，mTOR催化抑制剂最近已被开发为第二代抗mTOR剂。重要的是，它们在体内和体外显示出显著的抗肿瘤活性改善。这篇综述将详细介绍这些新的抗肿瘤药物的潜在治疗价值和问题，重点放在那些已经进入临床试验。
The mTOR signaling pathway is dysregulated in ~50% of all human malignancies and is a major cancer drug target. Although rapamycin analogs (rapalogs) have shown clinical efficacy in a subset of cancers, they do not fully exploit the antitumor potential of mTOR targeting. Because the mTOR kinase domain is important for rapamycin-sensitive and -insensitive functions, mTOR catalytic inhibitors have been developed recently as the second generation of anti-mTOR agents. Importantly, they have shown marked improvement of antitumor activity in vivo and in vitro. This review will detail the potential therapeutic value and issues of these novel antineoplastic agents, with emphasis placed on those that have already entered clinical trials.
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影响因子：
82.9
作者：
Janes, Matthew R.;Limon, Jose J.;So, Lomon;Chen, Jing;Lim, Raymond J.;Chavez, Melissa A.;Vu, Collin;Lilly, Michael B.;Mallya, Sharmila;Ong, S. Tiong;Konopleva, Marina;Martin, Michael B.;Ren, Pingda;Liu, Yi;Rommel, Christian;Fruman, David A.
通讯作者：
Fruman, David A.
影响因子：
5.7
作者：
Ihle NT;Powis G
通讯作者：
Powis G
影响因子：
4.2
作者：
Knight, Steven D.;Adams, Nicholas D.;Dhanak, Dashyant
通讯作者：
Dhanak, Dashyant
WJD008 是一种双重磷脂酰肌醇 3 激酶 (PI3K)/雷帕霉素抑制剂的哺乳动物靶标，可防止 PI3K 信号传导并抑制具有致癌 PI3K 突变体的转化细胞的增殖
DOI：
10.1124/jpet.110.167940
发表时间：
2010-09-01
影响因子：
3.5
作者：
Li, Ting;Wang, Jia;Ding, Jian
通讯作者：
Ding, Jian
影响因子：
9.8
作者：
Feldman ME;Apsel B;Uotila A;Loewith R;Knight ZA;Ruggero D;Shokat KM
通讯作者：
Shokat KM