靶向E3泛素连接酶的药物研究进展

靶向E3泛素连接酶的药物研究进展
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DOI:
10.3969/j.issn.1001-1978.2021.06.003
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发表时间:
2021
期刊:
中国药理学通报
影响因子:
--
通讯作者:
彭英
彭英
中科院分区:
其他
文献类型:
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作者:
商廿颍;赵春阳;彭英

文献摘要

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泛素-蛋白酶体系统是真核细胞蛋白质降解的重要途径之一,在细胞的增殖、分化、凋亡以及DNA的修复等生理活动的调节中起着重要作用。E3泛素连接酶是泛素-蛋白酶体系统的重要组成部分,决定底物识别的特异性。E3泛素连接酶的失调会引起癌症、阿尔茨海默症和帕金森病等多种疾病。本文对靶向E3泛素连接酶的药物在癌症、阿尔茨海默病、帕金森病、糖尿病并发症、动脉粥样硬化以及炎症性肠炎等领域的研究进展进行了总结。目前能够开发成为药物的靶向E3泛素连接酶的小分子抑制剂或激动剂数量不多,我国在天然产物的研究与开发方面具有突出的优势,很多天然产物都具有靶向E3泛素连接酶的活性,值得进一步开发应用。