Arylamine N‐acetyltransferases: a structural perspective
Arylamine N‐acetyltransferases: a structural perspective
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芳胺 N-乙酰转移酶：结构视角
DOI：
--
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发表时间：
2013
影响因子：
7.3
通讯作者：
Baojian Wu
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Xiaotong Zhou;Zhiguo Ma;Dong Dong;Baojian Wu
芳基胺N-乙酰基转移酶（NAT）通过用乙酰基对胺基进行化学修饰，在许多化合物（包括药物和环境致癌物）的代谢和解毒中起重要作用。最近的研究表明，NAT也参与癌细胞的生长，抑制这些酶可能是癌症化疗的潜在靶点。三维（3D）结构可用于来自原核生物和真核生物的NAT。这些结构为乙酰化机制、活性位点特征和控制底物/抑制剂结合特异性的结构决定因素提供了有价值的见解。这样的见解允许NAT底物和抑制剂的结构-活性关系的更精确的理解。此外，NAT的结构解析已经产生了强大的工具，在设计小分子抑制剂，应该减轻癌症，基于酶在癌症生物学中的重要作用。
Arylamine N‐acetyltransferase (NAT) plays an important role in metabolism and detoxification of many compounds including drugs and environmental carcinogens through chemical modification of the amine group with an acetyl group. Recent studies have suggested that NATs are also involved in cancer cell growth and inhibition of the enzymes may be a potential target for cancer chemotherapy. Three‐dimensional (3D) structures are available for NATs from both prokaryotes and eukaryotes. These structures provide valuable insights into the acetylation mechanism, features of the active site and the structural determinants that govern substrate/inhibitor‐binding specificity. Such insights allow a more precise understanding of the structure–activity relationships for NAT substrates and inhibitors. Furthermore, the structural elucidation of NATs has generated powerful tools in the design of small molecule inhibitors that should alleviate cancer, based on the important role of the enzyme in cancer biology.
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肝脏乙酰辅酶A的活性位点。
DOI：
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发表时间：
1988
期刊：
The Journal of biological chemistry
影响因子：
--
作者：
Andres,HH;Klem,AJ;Schopfer,LM;Harrison,JK;Weber,WW
通讯作者：
Weber,WW
影响因子：
2.9
作者：
Haiqing Wang;L. Liu;P. E. Hanna;C. Wagner
通讯作者：
Haiqing Wang;L. Liu;P. E. Hanna;C. Wagner
DOI：
10.1016/s0027-5107(02)00153-7
发表时间：
2002-09-30
影响因子：
2.3
作者：
Hein, DW
通讯作者：
Hein, DW
影响因子：
7.7
作者：
Roshandel D;Klein R;Klein BE;Wolffenbuttel BH;van der Klauw MM;van Vliet-Ostaptchouk JV;Atzmon G;Ben-Avraham D;Crandall JP;Barzilai N;Bull SB;Canty AJ;Hosseini SM;Hiraki LT;Maynard J;Sell DR;Monnier VM;Cleary PA;Braffett BH;DCCT/EDIC Research Group;Paterson AD
通讯作者：
Paterson AD