Synthesis and evaluation of a bifunctional chelate for development of Bi(III)-labeled radioimmunoconjugates.
Synthesis and evaluation of a bifunctional chelate for development of Bi(III)-labeled radioimmunoconjugates.
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DOI：
10.1016/j.bmcl.2011.06.107
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发表时间：
2011-12-15
影响因子：
2.7
通讯作者：
Chong, Hyun-Soon
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Dadwal, Mamta;Kang, Chi Soo;Song, Hyun A.;Sun, Xiang;Dai, Anzhi;Baidoo, Kwamena E.;Brechbiel, Martin W.;Chong, Hyun-Soon
设计并合成了一种新的双功能配体C-DEPA，用于肿瘤的抗体靶向放射治疗（radioimmunotherapy，RIT）。将C-DEPA与肿瘤靶向抗体曲妥珠单抗缀合，并评价相应的C-DEPA-曲妥珠单抗缀合物的205/6 Bi放射性标记动力学。C-DEPA-曲妥珠单抗偶联物快速结合205/6 Bi，205/6 Bi-C-DEPA-曲妥珠单抗偶联物在人血清中稳定72 h。体外放射性标记动力学和血清稳定性数据表明，C-DEPA是使用212 Bi和213 Bi的临床前RIT应用的潜在螯合物。
A new bifunctional ligand C-DEPA was designed and synthesized as a component for antibody-targeted radiation therapy (radioimmunotherapy, RIT) of cancer. C-DEPA was conjugated to a tumor targeting antibody, trastuzumab, and the corresponding C-DEPA-trastuzumab conjugate was evaluated for radiolabeling kinetics with 205/6Bi. C-DEPA-trastuzumab conjugate rapidly bound 205/6Bi, and 205/6Bi-C-DEPA-trastuzumab conjugate was stable in human serum for 72 h. The in vitro radiolabeling kinetics and serum stability data suggest that C-DEPA is a potential chelate for preclinical RIT applications using 212Bi and 213Bi.
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