Differential ligand activation of estrogen receptors ER alpha and ER beta at AP1 sites
Differential ligand activation of estrogen receptors ER alpha and ER beta at AP1 sites
复制标题
DOI：
10.1126/science.277.5331.1508
复制
发表时间：
1997-09-05
期刊：
影响因子：
56.9
通讯作者：
Scanlan, TS
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Paech, K;Webb, P;Scanlan, TS
在雌激素反应元件和 AP1 元件的背景下，用不同的配体检查了两种雌激素受体 ER α 和 ER β 的反式激活特性。当与来自 AP1 位点的天然激素雌二醇复合时，ER α 和 ER β 以相反的方式发出信号：与 ER α 结合时，17 β-雌二醇激活转录，而与 ER β 结合时，17 β-雌二醇抑制转录。此外，抗雌激素药他莫昔芬、雷洛昔芬和帝国化学工业 164384 是 AP1 位点上 ER β 的有效转录激活剂。因此，两种 ER 根据配体和反应元件以不同的方式发出信号，这表明 ER α 和 ER β 可能在基因调控中发挥不同的作用。
The transactivation properties of the two estrogen receptors, ER alpha and ER beta, were examined with different ligands in the context of an estrogen response element and an AP1 element. ER alpha and ER beta were shown to signal in opposite ways when complexed with the natural hormone estradiol from an AP1 site: with ER alpha, 17 beta-estradiol activated transcription, whereas with ER beta, 17 beta-estradiol inhibited transcription, Moreover, the antiestrogens tamoxifen, raloxifene, and imperial Chemical industries 164384 were potent transcriptional activators with ER beta at an AP1 site. Thus, the two ERs signal in different ways depending on ligand and response element, This suggests that ER alpha and ER beta may play different roles in gene regulation.