Biological activity assessment of the vitamin D metabolites 1,25-dihydroxy-24-oxo-vitamin D3 and 1,23,25-trihydroxy-24-oxo-vitamin D3.
Biological activity assessment of the vitamin D metabolites 1,25-dihydroxy-24-oxo-vitamin D3 and 1,23,25-trihydroxy-24-oxo-vitamin D3.
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维生素 D 代谢物 1,25-二羟基-24-氧代-维生素 D3 和 1,23,25-三羟基-24-氧代-维生素 D3 的生物活性评估。
DOI：
10.1016/0003-9861(83)90254-0
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发表时间：
1983
影响因子：
3.9
通讯作者：
Norman,AW
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Mayer,E;Bishop,JE;Ohnuma,N;Norman,AW
本文报道了1，25-二羟维生素D_3 [1，25（OH）_2D_3]的两种新代谢产物1，25（OH）_2 -24-氧代维生素D_3和1，23，25（OH）_3 -24-氧代维生素D_3。为了研究1，25（OH）2-[23- 3 H]-24-oxo-D3和1，23，25（OH）3-[23- 3 H]-24-oxo-D3与鸡肠道受体的结合，我们使用含有比放射性为5.6 Ci/mmol的1，25（OH）2-[23，24 - 3 H]-D3的孵育系统分离了放射性形式的两种代谢物。这两种代谢产物通过使用Sephadex LH-20色谱法，然后通过高压液相色谱法（HPLC）进行高度纯化。蔗糖密度梯度沉降分析表明，这两个氚标记的代谢产物的鸡肠道胞质溶胶受体的特异性结合。进行实验以确定1，25（OH）2D 3与鸡肠粘膜受体结合的相对有效性。结果表示为相对竞争指数（RCI），其中RCI定义为1，25（OH）2D 3的100。而1，25（OH）2-24-oxo-D3的RCI为98 ± 2（SE），1，23，25（OH）3-24-oxo-D3的RCI仅为28 ± 6（SE）。此外，在鸡体内评估了两种新代谢物的生物活性。1，25（OH）2-24-oxo-D3在1.63和4.88 nmol/鸟的剂量水平下（14 h）具有活性，而1，23，25（OH）3-24-oxo-D3在该系统中仅显示出弱的生物活性。在我们的骨钙动员试验中，两种新代谢物在4.88 nmol剂量水平下的给药显示出适度的活性，在1.63 nmol剂量水平下降低。结果表明，随着1，25（OH）2D 3代谢为1，24 R，25（OH）3D 3）1，25（OH）2-24-oxo-D3，然后代谢为1，23，25（OH）3-24-oxo-D3，生物活性下降。
Two new metabolites of 1,25-dihydroxyvitamin D3[1,25(OH)2D3], namely 1,25(OH)2-24-oxo-vitamin D3and 1,23,25(OH)3-24-oxo-vitamin D3, have been preparedin vitrousing chick intestinal mucosal homogenates. To investigate the binding of 1,25(OH)2-[23-3H]-24-oxo-D3and 1,23,25(OH)3-[23-3H]-24-oxo-D3to the chick intestinal receptor we have isolated both metabolites in radioactive form using an incubation system containing 1,25(OH)2-[23,24-3H]-D3with a specific radioactivity of 5.6 Ci/mmol. Both metabolites were highly purified by using Sephadex LH-20 chromatography followed by high-pressure liquid chromatography (HPLC). Sucrose density gradient sedimentation analysis showed specific binding of both tritium-labeled metabolites to the chick intestinal cytosol receptor. Experiments were carried out to determine the relative effectiveness of binding to the chick intestinal mucosa receptor for 1,25(OH)2D3. The results are expressed as relative competitive index (RCI), where the RCI is defined as 100 for 1,25(OH)2D3. Whereas the RCI obtained for 1,25(OH)2-24-oxo-D3was 98 ± 2 (SE), the RCI for 1,23,25(OH)3-24-oxo-D3was only 28 ± 6 (SE). Also, the biological activity of both new metabolites was assessedin vivoin the chick. In our assay for intestinal calcium absorption, 1,25(OH)2-24-oxo-D3was active at a dose level of 1.63 and 4.88 nmol/bird (at 14 h), whereas 1,23,25(OH)3-24-oxo-D3showed only weak biological activity in this system. In our assay for bone calcium mobilization, administration of both new metabolites showed modest activity at the 4.88-nmol dose level, which was reduced at the 1.63-nmol dose level. The results indicate that biological activity declines as 1,25(OH)2D3is metabolized to 1,24R,25(OH)3D3) 1,25(OH)2-24-oxo-D3, and then 1,23,25(OH)3-24-oxo-D3.
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分离体内产生的维生素 D 新代谢物 1 α,25-二羟基维生素 D3-26,23-内酯。
影响因子：
3.9
作者：
Ohnuma,N;Bannai,K;Yamaguchi,H;Hashimoto,Y;Norman,AW
通讯作者：
Norman,AW
DOI：
10.1016/0022-4731(81)90269-7
发表时间：
1981
期刊：
Journal of steroid biochemistry
影响因子：
--
作者：
Mayer,E;Kadowaki,S;Okamura,WH;Ohnuma,N;Leyes,GA;Schmidt-Gayk,H;Norman,AW
通讯作者：
Norman,AW
维生素 D 代谢物 1,25-二羟基胆钙化醇在鸡和大鼠中的生物活性。
DOI：
--
发表时间：
1972
期刊：
Journal of NutriLife
影响因子：
--
作者：
A. Norman;R. G. Wong
通讯作者：
R. G. Wong
影响因子：
4.8
作者：
H. Tsai;A. Norman
通讯作者：
A. Norman
1 α-羟基-23-羧基四去甲维生素 D 的分离和表征：1,25-二羟基维生素 D3 的主要代谢物。
影响因子：
2.9
作者：
R. Esvelt;H. Schnoes;H. DeLuca
通讯作者：
H. DeLuca