The 7-phenyl benzoxaborole series is active against Mycobacterium tuberculosis.
The 7-phenyl benzoxaborole series is active against Mycobacterium tuberculosis.
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DOI：
10.1016/j.tube.2017.11.003
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发表时间：
2018-01
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Parish T
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Korkegian A;O'Malley T;Xia Y;Zhou Y;Carter DS;Sunde B;Flint L;Thompson D;Ioerger TR;Sacchettini J;Alley MRK;Parish T
我们鉴定了一系列新的7-苯基苯并氧杂硼杂环戊烯类化合物，它们具有抗结核分枝杆菌的活性。化合物具有一系列活性，抑制浓度（IC 90）低至5.1 μM，对真核细胞无细胞毒性（IC 50> 50 μM）。化合物对THP-1巨噬细胞中培养的细胞内分枝杆菌有活性。我们分离并表征了具有NADH脱氢酶（Ndh）或调节蛋白Mce 3R突变的抗性突变体。突变表明Ndh可能是这一系列的目标。
We identified a series of novel 7-phenyl benzoxaborole compounds with activity against Mycobacterium tuberculosis. Compounds had a range of activity with inhibitory concentrations (IC90) as low as 5.1 μM and no cytotoxicity against eukaryotic cells (IC50 > 50 μM). Compounds were active against intracellular mycobacteria cultured in THP-1 macrophages. We isolated and characterized resistant mutants with mutations in NADH dehydrogenase (Ndh) or the regulatory protein Mce3R. Mutations suggest that Ndh may be the target of this series.
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