Estrogenic antagonists bearing dicarba-closo-dodecaborane as a hydrophobic pharmacophore.
Estrogenic antagonists bearing dicarba-closo-dodecaborane as a hydrophobic pharmacophore.
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雌激素拮抗剂带有二卡巴-氯索-十二硼烷作为疏水性药效基团。
DOI：
10.1016/s0960-894x(99)00579-x
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发表时间：
1999
影响因子：
2.7
通讯作者：
Y. Yamakoshi
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Y. Endo;T. Yoshimi;T. Iijima;Y. Yamakoshi
具有球形几何形状和疏水性的二碳-闭合-十二硼烷（碳硼烷）可用作生物活性分子的疏水药效团。我们已经设计并合成了雌激素拮抗剂的有效激动剂1-羟甲基-12-（4-羟基苯基）-1，12-二碳-closo-dodecaborane，我们已经开发的结构的基础上。用大鼠ERα表达质粒和合适的报告质粒转染COS-1细胞进行荧光素酶报告基因检测，结果表明化合物具有较强的拮抗活性。
Dicarba-closo-dodecaboranes (carboranes), which have spherical geometry and hydrophobicity, are applicable as a hydrophobic pharmacophore of biologically active molecules. We have designed and synthesized estrogenic antagonists based on the structure of the potent agonist 1-hydroxymethyl-12-(4-hydroxyphenyl)-1,12-dicarba-closo-dodecaborane, which we have developed. The compounds showed potent antagonistic activity in luciferase reporter gene assay using COS-1 cells transfected with rat ERα-expression plasmid and an appropriate reporter plasmid.
DOI：
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发表时间：
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期刊：
影响因子：
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作者：
通讯作者：
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影响因子：
5.6
作者：
M. Mizutani;N. Tomioka;A. Itai
通讯作者：
M. Mizutani;N. Tomioka;A. Itai