Potent, orally absorbed glucagon receptor antagonists
Potent, orally absorbed glucagon receptor antagonists
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DOI：
10.1016/s0960-894x(99)00081-5
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发表时间：
1999-03-08
影响因子：
2.7
通讯作者：
Hagmann, WK
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
de Laszlo, SE;Hacker, C;Hagmann, WK
研究了人胰高血糖素受体配体和p38激酶抑制剂2-吡啶基-3，5-二芳基吡咯类化合物的构效关系。这一努力导致鉴定出2-（4-吡啶基）-5-（4-氯苯基）-3-（5-溴-2-丙氧基苯基）吡咯49（L-168，049），其为胰高血糖素的强效（Kb = 25 nM）选择性拮抗剂。(C)1999 Elsevier Science Ltd.保留所有权利。
The SAR of 2-pyridyl-3,5-diaryl pyrroles, ligands of the human glucagon receptor and inhibitors of p38 kinase, were investigated. This effort resulted in the identification of 2-(4-pyridyl)-5-(4-chlorophenyl)-3-(5-bromo-2-propyloxyphenyl)pyrrole 49 (L-168,049), a potent (Kb = 25 nM), selective antagonist of glucagon. (C) 1999 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.