3,8'-联芹菜苷元通过抑制氧连接氮乙酰葡糖胺转移酶(OGT)降低HeLa细胞迁移侵袭潜能
3,8'-联芹菜苷元通过抑制氧连接氮乙酰葡糖胺转移酶(OGT)降低HeLa细胞迁移侵袭潜能
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DOI：
10.3969/j.issn.1001-1978.2020.11.018
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发表时间：
2020
期刊：
影响因子：
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通讯作者：
刘宇博
中科院分区：
文献类型：
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作者：
刘欣;张娜娜;曹禺;朱彤;李文利;张嘉宁;刘宇博
目的筛选具有氧连接氮乙酰葡糖胺转移酶(O-linked N-acetylglucosamine transferase,OGT)抑制活性的天然产物化合物,分析其抗肿瘤细胞迁移侵袭活性。方法对10种四氢穗花杉双黄酮天然产物类似物与OGT进行分子对接结合能分析,在无细胞反应体系中比较这些化合物的OGT抑制活性; Western blot法检测3,8'-联芹菜苷元对人宫颈癌细胞系HeLa氧连接氮乙酰葡糖胺(O-GlcNAc)修饰的抑制情况;采用细胞划痕和Transwell法观察3,8'-联芹菜苷元对HeLa细胞迁移侵袭潜能的影响。结果3,8'-联芹菜苷元具有优于四氢穗花杉双黄酮的OGT结合能和抑制活性,以时间和浓度梯度方式抑制OGT活性,降低HeLa细胞内的OGlcNAc修饰,抑制HeLa细胞的迁移侵袭潜能。结论3,8'-联芹菜苷元能够抑制OGT活性,降低细胞内蛋白质的O-GlcNAc修饰,进而阻止肿瘤细胞迁移侵袭。