First Dual Inhibitors of Steroid Sulfatase (STS) and 17β-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 1 (17β-HSD1): Designed Multiple Ligands as Novel Potential Therapeutics for Estrogen-Dependent Diseases.
First Dual Inhibitors of Steroid Sulfatase (STS) and 17β-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 1 (17β-HSD1): Designed Multiple Ligands as Novel Potential Therapeutics for Estrogen-Dependent Diseases.
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第一个类固醇硫酸酯酶 (STS) 和 17β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (17β-HSD1) 双重抑制剂：设计多种配体作为雌激素依赖性疾病的新型潜在疗法
DOI：
10.1021/acs.jmedchem.7b00062
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发表时间：
2017
影响因子：
7.3
通讯作者：
Frotscher
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Abdelsamie;Frotscher
STS和17β-HSD 1是治疗雌激素依赖性疾病如子宫内膜异位症和乳腺癌的有吸引力的靶点。两种酶的同时抑制似乎比单独阻断任一种蛋白质更有希望。我们描述了一种设计的多配体的方法，导致高度有效的双重抑制剂。最有趣的化合物9对两种蛋白质的IC 50值均为纳摩尔，具有膜渗透性，并且对雌激素受体无干扰。它有效地逆转了E1 S和E1诱导的T47 D细胞增殖。
STS and 17β-HSD1 are attractive targets for the treatment of estrogen-dependent diseases like endometriosis and breast cancer. The simultaneous inhibition of both enzymes appears more promising than blockage of either protein alone. We describe a designed multiple ligand approach resulting in highly potent dual inhibitors. The most interesting compound9showed nanomolar IC50values for both proteins, membrane permeability, and no interference with estrogen receptors. It efficiently reversed E1S- and E1-induced T47D cell proliferation.
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具有体内活性的基于来曲唑的双重芳香酶-硫酸酯酶抑制剂
DOI：
10.1016/j.jsbmb.2004.12.028
发表时间：
2005
期刊：
The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology
影响因子：
--
作者：
P. Wood;L. Woo;A. Humphreys;S. Chander;A. Purohit;M. Reed;B. Potter
通讯作者：
B. Potter
影响因子：
6.7
作者：
Abdelsamie, Ahmed S.;van Koppen, Chris J.;Frotscher, Martin
通讯作者：
Frotscher, Martin
甲孕酮对激素依赖性 MCF-7 和 T-47D 人乳腺癌细胞系中硫酸酯酶和磺基转移酶活性的控制
影响因子：
4.1
作者：
G. Chetrite;C. Ebert;F. Wright;Amade Philippe;J. Pasqualini
通讯作者：
J. Pasqualini
DOI：
10.1016/j.jsbmb.2009.02.006
发表时间：
2009-04-01
影响因子：
4.1
作者：
Kruchten, Patricia;Werth, Ruth;Hartmann, Rolf W.
通讯作者：
Hartmann, Rolf W.
DOI：
10.1016/s0960-0760(00)00077-7
发表时间：
2000-07-01
影响因子：
4.1
作者：
Billich, A;Nussbaumer, P;Lehr, P
通讯作者：
Lehr, P