Conformationally constrained analogs of BAY 59-3074 as novel cannabinoid receptor ligands.
Conformationally constrained analogs of BAY 59-3074 as novel cannabinoid receptor ligands.
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DOI：
10.1016/j.bmcl.2011.07.017
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发表时间：
2011-10-01
影响因子：
2.7
通讯作者：
Makriyannis, Alexandros
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Teng, Heidi;Thakur, Ganesh A.;Makriyannis, Alexandros
为了获得CB1/CB2部分激动剂BAY 59-3074的药理需求信息，我们合成了一系列新的构象受限的双苯并吡喃（4a-d）和双苯并吡喃类似物(5)。所有受限的类似物在两种大麻素受体亚型上的结合亲和力都降低了，这表明这些配体的平面构象不太受两种受体的青睐。我们还发现，4c、4d和5对hCB2的选择性比rCB1受体高3至12倍，可能成为开发cb2选择性大麻素的新化学型。
To obtain information on the pharmacophoric requirements of the CB1/CB2 partial agonist BAY 59–3074 we have synthesized a series of new conformationally constrained dibenzofuran (4a–d) and dibenzopyran analogs (5). All constrained analogs exhibited reduced binding affinity at both cannabinoid receptor subtypes, suggesting that planar conformations of these ligands are less favored by both receptors. We also found that 4c, 4d, and 5 exhibited 3- to 12-fold selectivity for hCB2 over rCB1 receptors and may serve as new chemotypes for the development of CB2-selective cannabinergics.
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影响因子：
3.6
作者：
Brooks, PR;Wirtz, MC;Coe, JW
通讯作者：
Coe, JW
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通讯作者：
Jentzsch, KR
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作者：
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通讯作者：
Horváth, E
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作者：
MUNRO, S;THOMAS, KL;ABUSHAAR, M
通讯作者：
ABUSHAAR, M
DOI：
10.1124/jpet.103.062836
发表时间：
2004-08-01
影响因子：
3.5
作者：
De Vry, J;Denzer, D;Mauler, F
通讯作者：
Mauler, F