Structural basis for G9a-like protein lysine methyltransferase inhibition by BIX-01294.
Structural basis for G9a-like protein lysine methyltransferase inhibition by BIX-01294.
复制标题
BIX-01294 抑制 G9a 样蛋白赖氨酸甲基转移酶的结构基础。
DOI：
10.1038/nsmb.1560
复制
发表时间：
2009-03
影响因子：
16.8
通讯作者：
Cheng, Xiaodong
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Chang, Yanqi;Zhang, Xing;Horton, John R.;Upadhyay, Anup K.;Spannhoff, Astrid;Liu, Jin;Snyder, James P.;Bedford, Mark T.;Cheng, Xiaodong
我们给出了G9a样蛋白与Bix-01294络合物的催化集结构域的晶体结构。该抑制物结合在底物肽槽中，位于组蛋白H3残基(Lys4至Arg8)N-末端与目标赖氨酸的位置。抑制剂通过平面堆积接触、极性氢键和van der Waals相互作用由G9a和GLP特有的残基定位在适当的位置。
We present the crystal structure of the catalytic SET domain of G9a-like protein (GLP) in complex with BIX-01294. The inhibitor is bound in the substrate peptide groove at the location where the histone H3 residues (Lys4 to Arg8) N-terminal to the target lysine would occupy. The inhibitor is positioned in place by residues specific for G9a and GLP using planar stacking contacts, polar hydrogen bonds and van der Waals interactions.
登录
查看更多内容
影响因子：
16
作者：
Kubicek, Stefan;O'Sullivan, Roderick J.;Jenuwein, Thomas
通讯作者：
Jenuwein, Thomas
影响因子：
4.3
作者：
Meloun, Milan;Syrovy, Tomas;Vrana, Ales
通讯作者：
Vrana, Ales
影响因子：
11.4
作者：
Peli, J;Schröter, M;Tschopp, J
通讯作者：
Tschopp, J
影响因子：
10.5
作者：
Tachibana, M;Ueda, J;Shinkai, Y
通讯作者：
Shinkai, Y
DOI：
10.1107/s0907444998003254
发表时间：
1998-09-01
期刊：
ACTA CRYSTALLOGRAPHICA SECTION D-BIOLOGICAL CRYSTALLOGRAPHY
影响因子：
--
作者：
Brunger, AT;Adams, PD;Warren, GL
通讯作者：
Warren, GL