CYP3A4 inhibitors isolated from licorice
CYP3A4 inhibitors isolated from licorice
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DOI：
10.1248/bpb.28.2000
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发表时间：
2005-10-01
影响因子：
2
通讯作者：
Ohta, T
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Tsukamoto, S;Aburatani, M;Ohta, T
甘草提取物（甘草FISHER，豆科）显示出CYP 3A 4抑制活性，IC 50值为0.022 mg/ml。生物测定引导的纯化得到9个化合物，3-（对羟基苯基）丙酸（1）、异甘草素（2）、（3R）-vestitol（3）、甘草吡喃香豆素（4）、4-羟基愈创木酚芹菜糖苷（5）、甘草苷（6）、甘草素7，4 '-二葡萄糖苷（7）、甘草苷芹菜糖苷（8）和葡萄糖甘草苷芹菜糖苷（9）。在这些化合物中，3、7和5显示出有效的CYP 3A 4抑制活性，IC 50值分别为3.6、17和20 μ m。甘草素（10）是甘草的主要成分，但对CYP 3A 4抑制无活性。
The extract of licorice (Glycyrrhiza uralensis FISHER, Leguminosae) showed CYP3A4 inhibitory activity with the IC50 value of 0.022 mg/ml. Bioassay-guided purification afforded nine compounds, 3-(p-hydroxyphenyl)propionic acid (1), isoliquiritigenin (2), (3R)-vestitol (3), licopyranocoumarin (4), 4-hydroxyguaiacol apioglucoside (5), liquiritin (6), liquiritigenin 7,4'-diglucoside (7), liquiritin apioside (8), and glucoliquiritin apioside (9). Among these compounds, 3, 7, and 5 showed potent CYP3A4 inhibitory activities with IC50 values of 3.6, 17, and 20 mu m, respectively. Glycyrrhizin (10), a main constituent of licorice, however, was inactive for CYP3A4 inhibition.