Opioid receptors: toward separation of analgesic from undesirable effects.
Opioid receptors: toward separation of analgesic from undesirable effects.
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DOI：
10.1016/j.tibs.2013.03.003
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发表时间：
2013-06
影响因子：
13.8
通讯作者：
Loh, Horace H.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Law, Ping-Yee;Reggio, Patricia H.;Loh, Horace H.
阿片类镇痛药的使用一直受到其许多副作用的阻碍；特别是与长期使用相关的成瘾倾向。最近，开发具有较少副作用的止痛剂的尝试已经针对假定的阿片受体剪接变异体或受体异聚物。本文综述了受体剪接变异体和基于异聚物的新型阿片类镇痛药的发现。我们还研究了一种使用受体突变体进行疼痛管理的替代方法。最后，我们讨论了观察到的偏向性激动作用和最近报道的阿片受体晶体结构在指导阿片镇痛药未来发展中的作用
The use of opioid analgesics for pain has always been hampered by their many side effects; in particular, the addictive liability associated with chronic use. Recently, attempts to develop analgesic agents with reduced side effects have targeted either the putative opioid receptor splice variants or the receptor heterooligomers. This review discusses the potential for receptor splice variant- and the hetero-oligomer-based discovery of new opioid analgesics. We also examine an alternative approach of using receptor mutants for pain management. Finally, we discuss the role of the biased agonism observed and the recently reported opioid receptor crystal structures in guiding the future development of opioid analgesics
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影响因子：
11
作者：
Chen SL;Ma HI;Han JM;Lu RB;Tao PL;Law PY;Loh HH
通讯作者：
Loh HH
影响因子：
11.1
作者：
Berger, Amy Chang;Whistler, Jennifer L.
通讯作者：
Whistler, Jennifer L.
影响因子：
3.3
作者：
Abbadie, C;Pasternak, GW;Aicher, SA
通讯作者：
Aicher, SA
影响因子：
2.3
作者：
Bolan, EA;Pan, YX;Pasternak, GW
通讯作者：
Pasternak, GW
DOI：
10.1124/jpet.104.076505
发表时间：
2005-04-01
影响因子：
3.5
作者：
Claude-Geppert, PA;Liu, JH;Law, PY
通讯作者：
Law, PY