Structure of human G protein-coupled receptor kinase 2 in complex with the kinase inhibitor balanol.
Structure of human G protein-coupled receptor kinase 2 in complex with the kinase inhibitor balanol.
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DOI：
10.1021/jm9017515
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发表时间：
2010-02-25
影响因子：
7.3
通讯作者：
Huber J
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Tesmer JJ;Tesmer VM;Lodowski DT;Steinhagen H;Huber J
G蛋白偶联受体激酶2（GRK2）是治疗心血管疾病如充血性心力衰竭、心肌梗死和高血压的药物靶标。为了更好地理解如何实现对GRK2的纳摩尔抑制和选择性，我们已经确定了在存在和不存在AGC激酶抑制剂balanol的情况下与Gβγ复合的人GRK2的晶体结构。评估了在人GRK中巴拉诺的选择性。
G protein-coupled receptor kinase 2 (GRK2) is a pharmaceutical target for the treatment of cardiovascular diseases such as congestive heart failure, myocardial infarction, and hypertension. To better understand how nanomolar inhibition and selectivity for GRK2 might be achieved, we have determined the crystal structure of human GRK2 in complex with Gβγ in the presence and absence of the AGC kinase inhibitor balanol. The selectivity of balanol among human GRKs is assessed.
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影响因子：
4.8
作者：
Lodowski, David T.;Tesmer, Valerie M.;Tesmer, John J. G.
通讯作者：
Tesmer, John J. G.
影响因子：
7.3
作者：
Breitenlechner, CB;Wegge, T;Masjost, B
通讯作者：
Masjost, B
DOI：
10.1038/nsb780
发表时间：
2002-04-01
期刊：
NATURE STRUCTURAL BIOLOGY
影响因子：
--
作者：
Madhusudan;Akamine, P;Taylor, SS
通讯作者：
Taylor, SS
影响因子：
2.9
作者：
Lodowski, DT;Barnhill, JF;Tesmer, JJG
通讯作者：
Tesmer, JJG
影响因子：
2.9
作者：
Akamine, P;Madhusudan;Taylor, SS
通讯作者：
Taylor, SS