Ring Expansion Leads to a More Potent Analogue of Ipomoeassin F.
Ring Expansion Leads to a More Potent Analogue of Ipomoeassin F.
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DOI：
10.1021/acs.joc.0c01659
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发表时间：
2020-12-18
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Shi WQ
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Zong G;Hu Z;Duah KB;Andrews LE;Zhou J;O'Keefe S;Whisenhunt L;Shim JS;Du Y;High S;Shi WQ
Two new ring-size-varying analogues (2 and 3) of ipomoeassin F were synthesized and evaluated. Improved cytotoxicity (IC50: from 1.8 nM) and in vitro protein translocation inhibition (IC50: 35 nM) derived from ring expansion imply that the binding pocket of Sec61α (isoform 1) can accommodate further structural modifications, likely in the fatty acid portion. Streamlined preparation of the key diol intermediate 5 enabled gram-scale production, allowing us to establish that ipomoeassin F is biologically active in vivo (MTD: ∼3 mg/kg).
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影响因子：
6.7
作者：
Hall BS;Hill K;McKenna M;Ogbechi J;High S;Willis AE;Simmonds RE
通讯作者：
Simmonds RE
影响因子：
8.6
作者：
Paatero, Anja O.;Kellosalo, Juho;Paavilainen, Ville O.
通讯作者：
Paavilainen, Ville O.
影响因子：
4
作者：
Junne, Tina;Wong, Joanne;Hoepfner, Dominic
通讯作者：
Hoepfner, Dominic
DOI：
10.1073/pnas.1705242114
发表时间：
2017-07-18
影响因子：
11.1
作者：
Grotzke, Jeff E.;Kozik, Patrycja;Demangel, Caroline
通讯作者：
Demangel, Caroline
影响因子：
2
作者：
Killen, Jonathan C.;Leonard, John;Aggarwal, Varinder K.
通讯作者：
Aggarwal, Varinder K.