Effect of Controlled Heat Application on Topical Diclofenac Formulations Evaluated by In Vitro Permeation Tests (IVPT) Using Porcine and Human Skin.
Effect of Controlled Heat Application on Topical Diclofenac Formulations Evaluated by In Vitro Permeation Tests (IVPT) Using Porcine and Human Skin.
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通过猪和人皮肤的体外渗透试验 (IVPT) 评估控制加热对局部双氯芬酸制剂的影响。
DOI：
10.1007/s11095-019-2741-1
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发表时间：
2020
影响因子：
3.7
通讯作者：
Stinchcomb,AudraL
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Thomas,Sherin;Shin,SooHyeon;Hammell,DanaC;Hassan,HazemE;Stinchcomb,AudraL
目的热疗被广泛用于缓解疼痛，可能会无意中与局部止痛制剂一起使用。本研究的目的是评估热的影响，双氯芬酸通过猪和人的皮肤渗透，比较四个市售的products.MethodsIn体外渗透试验（IVPT）进行了猪皮肤从一个单一的小型猪和人的皮肤从三个捐助者。皮肤温度保持在32 ± 1°C或42 ± 1°C，以模拟正常和升高的皮肤温度条件下，分别对猪和人类皮肤的IVPT研究能够证明热诱导的通量和累积量的药物渗透从四个双氯芬酸产品的增强。关键数据显示，溶液的热诱导增强最显著，其次是贴剂和两种凝胶，根据p值按显著性降序排列。双氯芬酸溶液表现出最高的通量和累积量渗透在基线和皮肤温度升高相比，补丁和gels.ConclusionsThe研究表明，暴露于热可以改变药物的渗透从局部制剂，但增加的水平预计不会导致全身浓度的关注。处方设计和赋形剂可影响皮肤温度升高时的药物渗透。
PurposeHeat therapy is widely used for pain relief and may unintentionally be used in conjunction with pain relieving topical formulations. The purpose of this study was to evaluate the influence of heat on the permeation of diclofenac through porcine and human skin, comparing four marketed products.MethodsIn vitropermeation tests (IVPT) were performed on porcine skin from a single miniature pig and human skin from three donors. Skin temperature was maintained at either 32 ± 1°C or 42 ± 1°C to mimic normal and elevated skin temperature conditions, respectively.ResultsIVPT studies on porcine and human skin were able to demonstrate heat-induced enhancement in flux and cumulative amount of drug permeated from the four diclofenac products. The pivotal data showed the most significant heat-induced enhancement for the solution, followed by the patch and two gels in decreasing order of significance based onpvalues. Diclofenac solution showed the highest flux and cumulative amount permeated at both baseline and elevated skin temperature compared to the patch and gels.ConclusionsThe studies demonstrated that exposure to heat can alter drug permeation from topical formulations, but the increased levels are not expected to lead to systemic concentrations that are of concern. Formulation design and excipients can influence drug permeation at elevated skin temperature.
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L. Soloff
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