Evaluation of endothelin receptor populations using endothelin-1 biotinylated at lysine-9 sidechain.
Evaluation of endothelin receptor populations using endothelin-1 biotinylated at lysine-9 sidechain.
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使用赖氨酸 9 侧链生物素化的内皮素 1 评估内皮素受体群体。
DOI：
10.1016/0006-291x(91)92072-r
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发表时间：
1991
影响因子：
3.1
通讯作者：
Malik,AB
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Magazine,HI;Andersen,TT;Goligorsky,MS;Malik,AB
利用可变连接臂长度的生物素化试剂和单、双生物素化的ET-1生物素化试剂，确定了生物素化ET-1的最佳条件。用NHS-LC-生物素(ET-1[BtK9])对赖氨酸-9侧链进行特异性修饰，可产生最大限度地结合和保持血管平滑肌收缩活性的衍生物。ET-1[BtK9]探针可与转EtA受体基因(CHO[ETR])的中国仓鼠卵巢细胞结合，但不能与未转染细胞结合。与大鼠血管平滑肌细胞(VSMC)的结合在0.01 nM时检测到，1 nM时最大。ET-1与1 nM ET-1[BtK9]结合的IC50值为6±3 nM。ET-1取代ET-1[BtK9]与VSMC和CHO[ETR]结合的程度大于ET-3，表明EtA受体亚型占主导地位。因此，ET-1在赖氨酸-9侧链的生物素化可能对ET受体群体的定位和分型具有普遍的用途。
Optimal conditions for biotinylation of endothelin-1 (Et-1) were determined using biotinylating reagents of variable linker arm length and mono- vs dual-biotinylated Et-1. Specific modification of lysine-9 sidechain with NHS-LC-biotin (Et-1[BtK9]) produced a derivative with maximal binding and retention of vascular smooth muscle contractile activity. The Et-1[BtK9] probe bound to Chinese hamster ovary cells transfected with EtAreceptor cDNA (CHO[EtR]), but not untransfected cells. Binding to rat vascular smooth muscle cells (VSMC) was detectable at 0.01 nM with maximal binding at 1 nM. Displacement of 1 nM Et-1[BtK9] binding by Et-1 indicated an IC50value of 6 ± 3 nM. Et-1 displaced Et-1[BtK9] binding to VSMC and CHO[EtR] to a greater extent than endothelin-3, indicating predominant expression of EtAreceptor sub-type. Thus, biotinylation of Et-1 at the lysine-9 sidechain may be of general use for localization and typing of Et-receptor populations.
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