Nonbisphosphonate inhibitors of Plasmodium falciparum FPPS/GGPPS.
Nonbisphosphonate inhibitors of Plasmodium falciparum FPPS/GGPPS.
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恶性疟原虫 FPPS/GGPPS 的非双膦酸盐抑制剂。
DOI：
10.1016/j.bmcl.2021.127978
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发表时间：
2021
影响因子：
2.7
通讯作者：
Yeh,Ellen
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Kabeche,Stephanie;Aida,Jumpei;Akther,Thamina;Ichikawa,Takashi;Ochida,Atsuko;Pulkoski-Gross,MichaelJ;Smith,Mark;Humphries,PaulS;Yeh,Ellen
合成了一系列新型含噻唑的酰胺类化合物。这些化合物的构效关系研究导致鉴定出具有良好体外ADME谱的有效和选择性PfFPPS/GGPPS抑制剂。将最有希望的候选分子进行小鼠体内PK研究，并证明有足够的游离药物暴露以保证进一步研究。
A series of novel thiazole-containing amides were synthesized. A structure–activity relationship study of these compounds led to the identification of potent and selective PfFPPS/GGPPS inhibitors with goodin vitroADME profiles. The most promising candidate molecules were progressed to mousein vivoPK studies and demonstrated adequate free drug exposure to warrant further investigation.
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影响因子：
4.9
作者：
Jordao, Fabiana Morandi;Saito, Alexandre Yukio;Katzin, Alejandro Miguel
通讯作者：
Katzin, Alejandro Miguel
影响因子：
3
作者：
Jordão FM;Gabriel HB;Alves JM;Angeli CB;Bifano TD;Breda A;de Azevedo MF;Basso LA;Wunderlich G;Kimura EA;Katzin AM
通讯作者：
Katzin AM
影响因子：
2.7
作者：
Hughes, Jason D.;Blagg, Julian;Zhang, Yao
通讯作者：
Zhang, Yao
影响因子：
7.3
作者：
Kuteykin-Teplyakov, Konstantin;Luna-Tortos, Carlos;Loescher, Wolfgang
通讯作者：
Loescher, Wolfgang