Isothermal titration calorimetry of membrane proteins - progress and challenges.
Isothermal titration calorimetry of membrane proteins - progress and challenges.
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DOI：
10.1016/j.bbamem.2013.05.023
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发表时间：
2014-01
影响因子：
3.4
通讯作者：
Roesgen, Joerg
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Rajarathnam, Krishna;Roesgen, Joerg
关键词：
完整的膜蛋白，包括G蛋白偶联受体(GPCR)和离子通道，调节着对生命各个方面至关重要的各种生物学功能。了解分子机制，特别是细胞外配体和细胞内效应蛋白相互作用的热力学基础，对于理解这些非凡的纳米机器的工作方式是必不可少的。在这篇综述中，我们描述了如何有效地使用等温滴定热法(ITC)来获得对热力学特征(热焓、熵、亲和力和化学计量)的有价值的见解，这将是最有用的药物发现研究，考虑到目前超过30%的药物以膜蛋白为靶标。
Integral membrane proteins, including G protein-coupled receptors (GPCR) and ion channels, mediate diverse biological functions that are crucial to all aspects of life. The knowledge of the molecular mechanisms, and in particular, the thermodynamic basis of the binding interactions of the extracellular ligands and intracellular effector proteins is essential to understand the workings of these remarkable nanomachines. In this review, we describe how isothermal titration calorimetry (ITC) can be effectively used to gain valuable insights into the thermodynamic signatures (enthalpy, entropy, affinity, and stoichiometry), which would be most useful for drug discovery studies, considering that more than 30% of the current drugs target membrane proteins.
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