Efficient synthesis of 2-substituted-1,2,3-triazoles
Efficient synthesis of 2-substituted-1,2,3-triazoles
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DOI：
10.1021/ol8006748
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发表时间：
2008-08-07
期刊：
影响因子：
5.2
通讯作者：
Fokin, Vallery V.
中科院分区：
文献类型：
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作者：
Kalisiak, Jaroslaw;Sharpless, K. Barry;Fokin, Vallery V.
在该三组分反应中，炔与叠氮化钠和甲醛进行铜（I）催化的环加成，得到2-羟甲基-2H-1，2，3-三唑，其是可以容易地转化为多官能分子的有用中间体。羟甲基也可以被除去，从而方便地获得NH-1，2，3-三唑。该反应在实验上很简单，并且易于扩展。
In this three-component reaction, alkynes undergo a copper(I)-catalyzed cycloaddition with sodium azide and formaldehyde to yield 2-hydroxymethyl-2H-1,2,3-triazoles, which are useful intermediates that can be readily converted to polyfunctional molecules. The hydroxymethyl group can also be removed, providing convenient access to NH-1,2,3-triazoles. The reaction is experimentally simple and readily scalable.