A-ring hydroxymethyl 19-nor analogs of the natural hormone 1alpha,25-dihydroxyvitamin D(3): synthesis and preliminary biological evaluation.
A-ring hydroxymethyl 19-nor analogs of the natural hormone 1alpha,25-dihydroxyvitamin D(3): synthesis and preliminary biological evaluation.
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天然激素 1α,25-二羟基维生素 D(3) 的 A 环羟甲基 19-nor 类似物：合成和初步生物学评价。
DOI：
10.1016/j.bmc.2005.04.010
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发表时间：
2005
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Posner,GaryH
中科院分区：
文献类型：
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作者：
Hatcher,MarkA;Peleg,Sara;Dolan,Patrick;Kensler,ThomasW;Sarjeant,Amy;Posner,GaryH
合成了骨化三醇（1）的1-和3-CH_2 OH ~（19）-去甲肾上腺素类似物系列5-8。令人惊讶的是，19-去甲1α-CH 2 OH类似物5a在100 nM浓度下比具有天然1α-OH基团的相应区域异构体类似物6a更具抗增殖性，并且1α-CH 2 OH杂合类似物7a即使在低纳摩尔浓度下也与骨化三醇（1）具有相似的抗增殖效力。
A series 5–8 of 1- and 3-CH2OH 19-nor analogs of the hormone calcitriol (1) has been prepared. Surprisingly, 19-nor 1α-CH2OH analog 5a is more antiproliferative at 100nM concentration than the corresponding regioisomeric analog 6a with the natural 1α-OH group, and 1α-CH2OH hybrid analog 7a is similar in antiproliferative potency to calcitriol (1) even at low nanomolar concentrations.