Involvement of non-conserved residues important for PGE2 binding to the constrained EP3 eLP2 using NMR and site-directed mutagenesis.
Involvement of non-conserved residues important for PGE2 binding to the constrained EP3 eLP2 using NMR and site-directed mutagenesis.
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DOI：
10.1016/j.febslet.2008.07.018
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发表时间：
2008-08-20
期刊：
影响因子：
3.5
通讯作者：
Ruan, Ke-He
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Chillar, Annirudha;Wu, Jiaxin;So, Shui-Ping;Ruan, Ke-He
合成了人前列腺素e2 （PGE2）受体亚型3 （hEP3）细胞外第二环构象的肽。在S211和R214位点的肽残基与PGE2之间的接触首次被核磁共振光谱鉴定。该结果可作为hEP3蛋白定点诱变的指导。HEK293细胞中表达的S211L和R214L突变体失去了与[3H]-PGE2的结合。本研究发现hEP3的非保守的S211和R214参与了PGE2的识别，这意味着其他亚型受体中相应的残基可能对区分不同构型的PGE2配体识别位点很重要。
A peptide constrained to a conformation of second-extracellular loop of human prostaglandin-E2 (PGE2) receptor subtype3 (hEP3) was synthesized. The contacts between the peptide residues at S211 and R214, and PGE2 were first identified by NMR spectroscopy. The results were used as a guide for site-directed mutagenesis of the hEP3 protein. The S211L and R214L mutants expressed in HEK293 cells lost binding to [3H]-PGE2. This study found that the non-conserved S211 and R214 of the hEP3 are involved in PGE2 recognition, and implied that the corresponding residues in other subtype receptors could be important to distinguish the different configurations of PGE2 ligand recognition sites.
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作者：
DAngelo, DD;Eubank, JJ;Dorn, GW
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作者：
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作者：
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DOI：
10.1073/pnas.96.18.10501
发表时间：
1999-08-31
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作者：
Hizaki, H;Segi, E;Ichikawa, A
通讯作者：
Ichikawa, A