Targeting MERTK and AXL in EGFR Mutant Non-Small Cell Lung Cancer.
Targeting MERTK and AXL in EGFR Mutant Non-Small Cell Lung Cancer.
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DOI：
10.3390/cancers13225639
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发表时间：
2021-11-11
期刊：
影响因子：
5.2
通讯作者：
Graham DK
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Yan D;Earp HS;DeRyckere D;Graham DK
MERTK 和/或 AXL（受体酪氨酸激酶 TAM 家族的成员）的表达为非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞提供了生存优势，并与淋巴结转移、耐药性和疾病进展相关。宿主肿瘤浸润细胞上的 TAM 受体在免疫抑制肿瘤微环境中也发挥着重要作用。因此，MERTK和AXL是NSCLC治疗中有吸引力的生物靶点，并且最近启动了临床试验来探索MERTK/AXL抑制剂在NSCLC中的疗效。这次及时的审查将解决这些药物的潜在临床影响以及使用这些新药时需要监测的潜在副作用。 MERTK 和 AXL 是受体酪氨酸激酶 TAM 家族的成员，分别在 69% 和 93% 的非小细胞肺癌 (NSCLC) 中异常表达。 MERTK 和/或 AXL 的表达为 NSCLC 细胞提供了生存优势，并与 NSCLC 患者的淋巴结转移、耐药性和疾病进展相关。宿主肿瘤浸润细胞上的 TAM 受体在免疫抑制肿瘤微环境中也发挥着重要作用。因此，MERTK 和 AXL 是 NSCLC 治疗的有吸引力的生物靶标。在这里，我们将回顾 MERTK 和 AXL 的生理和肿瘤学作用，重点是在具有激活 EGFR 突变的 NSCLC 中靶向这些激酶的潜力。
Expression of MERTK and/or AXL (members of the TAM family of receptor tyrosine kinases) provides a survival advantage for non-small cell lung cancer (NSCLC) cells and correlates with lymph node metastasis, drug resistance, and disease progression. TAM receptors on host tumor infiltrating cells also play important roles in the immunosuppressive tumor microenvironment. Thus, MERTK and AXL are attractive biologic targets for NSCLC treatment, and clinical trials have recently been launched exploring the efficacy of MERTK/AXL inhibitors in NSCLC. This timely review will address the potential clinical impact of these agents as well as potential side effects to be monitored with the use of these novel drugs. MERTK and AXL are members of the TAM family of receptor tyrosine kinases and are abnormally expressed in 69% and 93% of non-small cell lung cancers (NSCLCs), respectively. Expression of MERTK and/or AXL provides a survival advantage for NSCLC cells and correlates with lymph node metastasis, drug resistance, and disease progression in patients with NSCLC. The TAM receptors on host tumor infiltrating cells also play important roles in the immunosuppressive tumor microenvironment. Thus, MERTK and AXL are attractive biologic targets for NSCLC treatment. Here, we will review physiologic and oncologic roles for MERTK and AXL with an emphasis on the potential to target these kinases in NSCLCs with activating EGFR mutations.
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