Click chemistry: a transformative technology in nuclear medicine.
Click chemistry: a transformative technology in nuclear medicine.
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点击化学：核医学的变革性技术。
DOI：
10.1038/s41596-023-00825-8
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发表时间：
2023-06
期刊：
影响因子：
14.8
通讯作者：
Zeglis, Brian M.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Bauer, David;Sarrett, Samantha M.;Lewis, Jason S.;Zeglis, Brian M.
2022年诺贝尔化学奖授予K·巴里·夏普莱斯、莫滕·梅尔达尔和卡罗琳·贝尔托齐教授，以表彰他们在点击化学的出现中所发挥的先驱作用。夏普莱斯和梅尔达尔致力于开发典型的点击反应-铜催化的叠氮化物-炔环加成反应-而Bertozzi通过创建生物正交菌株促进的叠氮化物-炔环加成反应开辟了新的领域。这两个反应促进了选择性、高产量、快速和清洁的连接，并提供了前所未有的方式来操纵生命系统，从而使化学和生物科学发生了革命性的变化。点击化学已经影响到化学和化学生物学的方方面面，但很少有学科受到像放射性药物化学这样大的影响。速度和选择性在放射化学中的重要性使其几乎是点击化学的定制应用。在这个视角下，我们讨论了铜催化的叠氮化物-炔环加成反应、菌株促进的叠氮化物-炔烃环加成反应以及几个“下一代”点击反应改变了放射性药物化学的方式，这些反应既是作为更有效的放射合成的工具，也是作为有可能改进核医学的技术的关键。
The 2022 Nobel Prize in Chemistry was awarded to Professors K. Barry Sharpless, Morten Meldal, and Carolyn Bertozzi for their pioneering roles in the advent of click chemistry. Sharpless and Meldal worked to develop the canonical click reaction — the copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition — while Bertozzi opened new frontiers with the creation of the bioorthogonal strain-promoted azide-alkyne cycloaddition. These two reactions have revolutionized chemical and biological science by facilitating ligations that are selective, high-yielding, rapid, and clean and by providing unprecedented ways to manipulate living systems. Click chemistry has affected every aspect of chemistry and chemical biology, but few disciplines have been impacted as much as radiopharmaceutical chemistry. The importance of speed and selectivity in radiochemistry make it an almost tailor-made application of click chemistry. In this Perspective, we discuss the ways in which the copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition, the strain-promoted azide-alkyne cycloaddition, and a handful of ‘next generation’ click reactions have transformed radiopharmaceutical chemistry, both as tools for more efficient radiosyntheses and as linchpins of technologies that have the potential to improve nuclear medicine.
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