Development of 18F-labeled picolinamide probes for PET imaging of malignant melanoma.
Development of 18F-labeled picolinamide probes for PET imaging of malignant melanoma.
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DOI：
10.1021/jm301740k
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发表时间：
2013-02-14
影响因子：
7.3
通讯作者：
Cheng, Zhen
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Liu, Hongguang;Liu, Shuanglong;Miao, Zheng;Deng, Zixin;Shen, Baozhong;Hong, Xuechuan;Cheng, Zhen
黑色素瘤是一种侵袭性皮肤癌，在世界范围内发病率不断增加。开发用于早期检测黑色素瘤的正电子发射断层扫描（PET）探针对于提高黑色素瘤患者的生存率至关重要。在本研究中，18F-吡啶酰胺基PET探针的制备是通过使用无载体添加的18F-氟化物的溴吡啶酰胺前体的直接放射性同位素标记。然后在携带B16 F10鼠黑素瘤肿瘤的C57 BL/6小鼠中通过小动物PET成像和生物分布研究在体内评价所得探针18F-1、18F-2和18F-3。非侵入性小动物PET研究显示所有探针的肿瘤成像对比度都很好，而18 F-2显示出比18 F-1和18 F-3更高的肿瘤与肌肉比率。此外，18 F-2表现出良好的体内稳定性，如生物分布研究中的低骨摄取所证明的。总的来说，这些发现表明18F-2是一种非常有前途的PET探针，可用于黑素瘤的临床检测。
Melanoma is an aggressive skin cancer with worldwide increasing incidence. Development of positron emission tomography (PET) probes for early detection of melanoma is critical for improving the survival rate of melanoma patients. In this research, 18F-picolinamides based PET probes were prepared by direct radiofluorination of the bromopicolinamide precursors using no-carrier-added 18F-fluoride. The resulting probes, 18F-1, 18F-2 and 18F-3 were then evaluated in vivo by small animal PET imaging and biodistribution studies in C57BL/6 mice bearing B16F10 murine melanoma tumors. Noninvasive small animal PET studies demonstrated excellent tumor imaging contrasts for all probes, while 18F-2 showed higher tumor to muscle ratios than 18F-1 and 18F-3. Furthermore, 18F-2 demonstrated good in vivo stability as evidenced by the low bone uptake in biodistribution studies. Collectively, these findings suggest 18F-2 as a highly promising PET probe for translation into clinical detection of melanoma.
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影响因子：
9.3
作者：
Denoyer, Delphine;Greguric, Ivan;Hicks, Rodney J.
通讯作者：
Hicks, Rodney J.
影响因子：
7.3
作者：
Eisenhut, M;Hull, WE;Haberkorn, U
通讯作者：
Haberkorn, U
影响因子：
1.8
作者：
Al Jammaz, I.;Al-Otaibi, B.;Amartey, J.
通讯作者：
Amartey, J.
DOI：
10.1073/pnas.0708436104
发表时间：
2007-10-30
影响因子：
11.1
作者：
Voss, Stephan D.;Smith, Suzanne V.;Packard, Alan B.
通讯作者：
Packard, Alan B.
影响因子：
2.1
作者：
Cherng, YH
通讯作者：
Cherng, YH