Discovery of diarylpyridine derivatives as novel non-nucleoside HIV-1 reverse transcriptase inhibitors.
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DOI：
10.1016/j.bmcl.2009.07.080
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发表时间：
2009-09-15
影响因子：
2.7
通讯作者：
Xie, Lan
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Tian, Xingtao;Qin, Bingjie;Lu, Hong;Lai, Weihong;Jiang, Shibo;Lee, Kuo-Hsiung;Chen, Chin Ho;Xie, Lan
设计、合成了两个系列（4和5）的二芳基吡啶衍生物，并评价了其抗HIV-1活性。最有希望的化合物5e抑制HIV-1 IIIB、NL 4 -3和RTMDR 1，具有低纳摩尔EC 50值和> 10，000的选择性指数。这项研究的结果表明，二芳基吡啶可以作为一种新的支架，以获得一个新的类有效的NNRTI，对野生型和耐药HIV-1菌株的活性。
Two series (4 and 5) of diarylpyridine derivatives were designed, synthesized, and evaluated for anti-HIV-1 activity. The most promising compound, 5e, inhibited HIV-1 IIIB, NL4-3, and RTMDR1 with low nanomolar EC50 values and selectivity indexes of >10,000. The results of this study indicate that diarylpyridine can be used as a novel scaffold to derive a new class of potent NNRTIs, active against both wild-type and drug resistant HIV-1 strains.
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