Cyclopropanations of olefin-containing natural products for simultaneous arming and structure activity studies.
Cyclopropanations of olefin-containing natural products for simultaneous arming and structure activity studies.
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DOI：
10.1021/ol300105q
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发表时间：
2012-03-16
期刊：
影响因子：
5.2
通讯作者：
Romo D
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Robles O;Serna-Saldívar SO;Gutiérrez-Uribe JA;Romo D
报道了在温和条件下进行的含烯烃天然产物的环丙烷化反应，用于同时武装和构效关系研究。在Rh（II）催化下的炔基重氮酯用于富电子烯烃的环丙烷化，而炔基锍叶立德用于贫电子烯烃。该方法能够同时进行天然产物衍生化以用于SAR研究和装备（即，经由炔连接）以用于随后与报告标签（例如，生物素、荧光团、光亲和标记）缀合以用于作用机制研究，包括细胞靶标鉴定和蛋白质组分析实验。
Cyclopropanations of alkene-containing natural products that proceed under mild conditions are reported for simultaneous arming and structure-activity relationship studies. An alkynyl diazo ester under Rh(II) catalysis is employed for cyclopropanations of electron-rich olefins while an alkynyl sulfonium ylide is used for electron-poor olefins. This approach enables simultaneous natural product derivatization for SAR studies and arming (i.e. via alkyne attachment) for subsequent conjugation with reporter tags (e.g. biotin, fluorophores, photoaffinity labels) for mechanism of action studies including cellular target identification and proteome profiling experiments.
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