Structural and Physicochemical Aspects of Dasatinib Hydrate and Anhydrate phases.
Structural and Physicochemical Aspects of Dasatinib Hydrate and Anhydrate phases.
复制标题
达沙替尼水合物和隔离相的结构和物理化学方面。
DOI：
10.1021/cg300152p
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发表时间：
2012-04-04
影响因子：
3.8
通讯作者：
Matzger, Adam J.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Roy, Saikat;Quinones, Rosalynn;Matzger, Adam J.
沿着通过拉曼光谱、粉末X射线衍射、差示扫描量热法和热重分析表征了一种口服抗癌剂达沙替尼的商业一水合物形式和无水形式的晶体结构。在水中进行的溶解度测量显示，与商业水合物形式相比，无水物具有显著改善的溶解度。最后，达沙替尼是混杂溶剂化物形成剂的一个罕见例子，现在可以通过检查非溶剂化形式的不良填充效率来理解这种行为的基础。
Crystal structures for the commercial monohydrate form and an anhydrate form of dasatinib, an oral anti-cancer agent, are presented along with characterization by Raman spectroscopy, powder X-ray diffraction, differential scanning calorimetry, and thermogravimetric analysis. Solubility measurements conducted in water reveal the anhydrate has dramatically improved solubility compared to the commercial hydrate form. Finally, dasatinib is a rare example of a promiscuous solvate former and the basis for this behavior can now be understood by examining the poor packing efficiency in the unsolvated form.
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