Structure of the ATP-binding domain of Plasmodium falciparum Hsp90.
Structure of the ATP-binding domain of Plasmodium falciparum Hsp90.
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DOI：
10.1002/prot.22799
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发表时间：
2010-10
影响因子：
2.9
通讯作者：
Berger, James M.
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Corbett, Kevin D.;Berger, James M.
热休克蛋白90是一种重要的细胞伴侣蛋白，也是治疗癌症和感染性生物体的有吸引力的靶点。恶性疟原虫（Plasmodium falciparum）是疟疾的病原体，其Hsp 90蛋白质对这种生物体的生存至关重要;抗Hsp 90药物格尔德霉素对恶性疟原虫的生长有毒。我们已经解决了恶性疟原虫Hsp 90的N-末端ATP结合结构域的结构，其中包含一个主要的药物结合口袋，在apo和ADP结合状态下，分辨率为2.3 μ m。该结构显示恶性疟原虫Hsp 90与人Hsp 90高度相似，并且可能以相同的方式结合试剂如格尔德霉素。我们的研究结果有助于理解恶性疟原虫中Hsp 90-药物相互作用的结构，并为未来的药物发现工作提供一个框架。
Hsp90 is an important cellular chaperone and attractive target for therapeutics against both cancer and infectious organisms. The Hsp90 protein from the parasite Plasmodium falciparum, the causative agent of malaria, is critical for this organism’s survival; the anti-Hsp90 drug geldanamycin is toxic to P. falciparum growth. We have solved the structure of the N-terminal ATP-binding domain of P. falciparum Hsp90, which contains a principal drug-binding pocket, in both apo and ADP-bound states at 2.3 Å resolution. The structure shows that P. falciparum Hsp90 is highly similar to human Hsp90, and likely binds agents such as geldanamycin in an identical manner. Our results should aid in the structural understanding of Hsp90-drug interactions in P. falciparum, and provide a scaffold for future drug-discovery efforts.
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DOI：
10.1073/pnas.91.18.8324
发表时间：
1994-08-30
影响因子：
11.1
作者：
WHITESELL, L;MIMNAUGH, EG;NECKERS, LM
通讯作者：
NECKERS, LM
DOI：
10.1107/s0907444904019158
发表时间：
2004-12-01
影响因子：
2.2
作者：
Emsley, P;Cowtan, K
通讯作者：
Cowtan, K
DOI：
10.1107/s0907444909052925
发表时间：
2010-02
期刊：
Acta crystallographica. Section D, Biological crystallography
影响因子：
--
作者：
Adams PD;Afonine PV;Bunkóczi G;Chen VB;Davis IW;Echols N;Headd JJ;Hung LW;Kapral GJ;Grosse-Kunstleve RW;McCoy AJ;Moriarty NW;Oeffner R;Read RJ;Richardson DC;Richardson JS;Terwilliger TC;Zwart PH
通讯作者：
Zwart PH
影响因子：
64.5
作者：
Shiau, Andrew K.;Harris, Seth F.;Agard, David A.
通讯作者：
Agard, David A.
影响因子：
8
作者：
Kapust, RB;Waugh, DS
通讯作者：
Waugh, DS