大黄素固体分散体制备、表征与释药机制研究
大黄素固体分散体制备、表征与释药机制研究
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DOI：
10.13748/j.cnki.issn1007-7693.2022.24.004
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发表时间：
2022
期刊：
影响因子：
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通讯作者：
杨建宏
中科院分区：
文献类型：
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作者：
李莉;张朝阳;田斌;杨建宏
目的制备大黄素固体分散体,提高其体外溶出度并探究其释药机制。方法采用分子对接技术,辅助筛选聚合物载体。以大黄素为原料药,Kollidon~® VA64为聚合物载体,采用热熔挤出工艺制备大黄素固体分散体。通过溶出仪测定其体外溶出,利用SEM、DCS和PXRD对原料药和固体分散体的表面形态和晶型进行表征,最后采用FTIR、NMR和分子动力学模拟对固体分散体的释药机制进行探究。结果相较于大黄素原料药,大黄素固体分散体在4种介质中的溶出被明显改善,大黄素由结晶态转化为无定形态,药物与聚合物载体间形成了氢键。结论固体分散体中药物晶型的转变和氢键的产生是改善药物体外溶出的主要因素。