Modulation of agonist binding by guanine nucleotides in CHO cells expressing muscarinic m1 – m5 receptors
Modulation of agonist binding by guanine nucleotides in CHO cells expressing muscarinic m1 – m5 receptors
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表达毒蕈碱 m1 – m5 受体的 CHO 细胞中鸟嘌呤核苷酸对激动剂结合的调节
DOI：
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发表时间：
1995
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
R. Leppik
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
P. Giersbergen;R. Leppik
在从CHO-m2细胞制备的膜中，几种毒蕈碱激动剂抑制[3 H]-N-甲基东莨菪碱（[3 H]NMS）结合导致竞争曲线的希尔斜率显著不同于1。加入5′-鸟苷酰亚胺二磷酸（Gpp（NH）p）可使激动剂的IC 50值增加，抑制曲线明显变陡。Gpp（NH）p诱导的效力变化在激动剂之间不同，等级顺序为氧震颤素-M =卡巴胆碱>氧震颤素> McN-A-343 =毛果芸香碱。在CHO-m4膜中，Gpp（NH）p的有效性低于CHO-m2膜，而在由CHO-m1、-m3和-m5细胞制备的膜中未发现鸟嘌呤核苷酸的作用。在CHO-m4细胞中没有发现激动剂之间Gpp（NH）p的作用的重大差异。阿托品结合不受鸟嘌呤核苷酸的影响。总之，这些结果表明G蛋白与毒蕈碱受体的偶联与环磷酸腺苷（cAMP）的抑制有关。（m2和m4），但与磷酸肌醇周转无关（m1，m3和m5）可以被Gpp（NH）p干扰。在激动剂与m2和m4受体结合之间观察到的Gpp（NH）p的差异效应似乎是受体-特异性，并可能反映了在CHO细胞中由这些受体激活的G蛋白的差异。
In membranes prepared from CHO-m2 cells, inhibition of [3H]-N-methylscopolamine ([3H]NMS) binding by several muscarinic agonists resulted in competition curves with Hill slopes significantly different from unity. Addition of 5′-guanylylimidodiphosphate (Gpp(NH)p) led to an increase in the IC50 value of the agonists with significant steepening of the inhibition curves. The shift in potency induced by Gpp(NH)p differed among the agonists with a rank order of oxotremorine-M = carbachol > oxotremorine > McN-A-343 = pilocarpine. In CHO-m4 membranes, Gpp(NH)p was less efficacious than in CHO-m2 membranes whereas no effect of the guanine nucleotide was found in membranes prepared from CHO-m1, -m3, and-m5 cells. No major differences in the effect of Gpp(NH)p among agonists were found in CHO-m4 cells. Atropine binding was not affected by the guanine nucleotide. Together, these results indicate that coupling of G-proteins to muscarinic receptors linked to inhibition of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) (m2 and m4) but not of those linked to phosphoinositol turnover (m1, m3 and m5) can be perturbed by Gpp(NH)p. The differential effects observed with Gpp(NH)p between agonist binding to m2 and m4 receptors appear to be receptor-specific and may reflect differences in the G proteins activated by these receptors in CHO cells.
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