The Ubiquitin/UBL Drug Target Repertoire
The Ubiquitin/UBL Drug Target Repertoire
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泛素/UBL 药物靶标库
DOI：
10.1016/j.molmed.2020.08.009
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发表时间：
2020
影响因子：
13.6
通讯作者：
Osborne H
中科院分区：
文献类型：
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作者：
Osborne H
泛素（Ub）和泛素样蛋白（UBL）是人类细胞生物学中不可或缺的调控层[1，2]。大约9个活化（E1）酶、~ 40个缀合（E2）酶和> 600个（E3）连接酶的级联可以将不同拓扑结构的Ub和一些UBL共价连接到底物蛋白。超过100种蛋白酶-去泛素化酶（DUB）和去泛素化酶-动态逆转这些修饰（A-C）[1-4]。其他UBL主要起非共价修饰剂的作用（B，底部）。Ub/UBL系统的失调与各种人类疾病有关（C）[1，3-10]。
Ubiquitin (Ub) and ubiquitin-like proteins (UBLs) form an indispensable regulatory layer in human cell biology [1, 2]. Cascades of approximately nine activating (E1) enzymes,~ 40 conjugating (E2) enzymes, and> 600 (E3) ligases can covalently attach distinct topologies of Ub and some UBLs to substrate proteins. More than 100 proteases–deubiquitylating enzymes (DUBs) and deUBLylases–dynamically reverse these modifications (A–C)[1–4]. Other UBLs function mainly as noncovalent modifiers (B, bottom). Dysregulation of Ub/UBL systems is linked to various human diseases (C)[1, 3–10].