Synthesis, Crystallography, and Anti-Leukemic Activity of the Amino Adducts of Dehydroleucodine.
Synthesis, Crystallography, and Anti-Leukemic Activity of the Amino Adducts of Dehydroleucodine.
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脱氢酸氨酸的氨基加合物的合成，晶体学和抗白血病活性。
DOI：
10.3390/molecules25204825
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发表时间：
2020-10-20
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Compadre CM
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Ordóñez PE;Mery DE;Sharma KK;Nemu S;Reynolds WF;Enriquez RG;Burns DC;Malagón O;Jones DE;Guzman ML;Compadre CM
脱氢亮氨酸是一种具有生物活性的倍半萜内酯。本文中，四脱氢亮氨酸氨基衍生物的合成使用胺脯氨酸，哌啶，吗啉，和酪胺，光谱方法和单晶X-射线衍射明确地建立了它们的结构。这些化合物的细胞毒活性进行了评估，对8个急性髓性白血病细胞系，并测定其对外周血单核细胞的毒性。脯氨酸加合物是活性最高的化合物，它表现出抗白血病活性，上调血红素加氧酶1（HMOX 1）和健康休克70 kDa蛋白1（HSPA 1A）的主要应激诱导亚型，下调NF κ B 1的转录，其水溶性也比脱氢亮氨酸高约270倍。
Dehydroleucodine is a bioactive sesquiterpene lactone. Herein, four dehydroleucodine amino derivatives were synthesized using the amines proline, piperidine, morpholine, and tyramine, and spectroscopic methods and single-crystal X-ray diffraction unambiguously established their structures. The cytotoxic activity of these compounds was evaluated against eight acute myeloid leukemia cell lines, and their toxicity to peripheral blood mononuclear cells was also determined. The proline adduct was the most active compound, it showed anti-leukemic activity, upregulated heme oxygenase 1 (HMOX1) and the primary stress-inducible isoform of the heath shock 70 kDa protein 1 (HSPA1A), and downregulated NFkB1 transcription, it was also found to be about 270 times more water soluble than dehydroleucodine.
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