Protein kinase inhibitor selectivity "hinges" on evolution.
Protein kinase inhibitor selectivity "hinges" on evolution.
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蛋白激酶抑制剂的选择性“取决于”进化。
DOI：
10.1016/j.str.2022.11.004
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发表时间：
2022
期刊：
影响因子：
--
通讯作者：
Kannan,Natarajan
中科院分区：
文献类型：
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作者：
Shrestha,Safal;Bendzunas,George;Kannan,Natarajan
在这一期的结构中，Kelso等人。给出了与选择性抑制剂OTS964结合的未被研究的肿瘤相关细胞周期蛋白依赖性激酶11(CDK11)的晶体结构，说明了即使在密切相关的激酶之间，也可以利用激酶域的进化变异来实现抑制剂的选择性。
In this issue of Structure, Kelso et al. present the crystal structure of the understudied cancer-associated cyclin-dependent kinase 11 (CDK11) bound to the selective inhibitor OTS964, illuminating how evolutionary variations in the kinase domain can be exploited for inhibitor selectivity even among closely related kinases.