Short total synthesis of (+)-madindolines A and B
Short total synthesis of (+)-madindolines A and B
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DOI：
10.1021/ol017058i
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发表时间：
2002-02-21
期刊：
影响因子：
5.2
通讯作者：
Omura, S
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Hirose, T;Sunazuka, T;Omura, S
白介素6的强效和选择性的抑制剂(+)-麦迪多林A(1)和B(2)的短而有效的全合成已经实现。该合成的特点是关键的螯合控制的1，4-非对映选择性酰化反应生成季碳，以及烯丙基硅烷的分子内酰化反应建立环戊烯单元。
A short and efficient total synthesis of (+)-madindolines A (1) and B (2), potent and selective inhibitors of interleukin 6, has been achieved. The synthesis features a key chelation-controlled 1,4-diastereoselective acylation to generate the quaternary carbon and an intramolecular acylation of allylsilane to build up the cyclopentene unit.