两种川芎嗪新盐的制备及特性评价

两种川芎嗪新盐的制备及特性评价
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DOI:
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发表时间:
2019
期刊:
动物医学进展
影响因子:
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通讯作者:
何欣
何欣
中科院分区:
其他
文献类型:
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作者:
李强;李金辉;徐瑞涛;孔春梅;赵兴华;何欣

文献摘要

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利用盐酸川芎嗪(Lig-HCl)分别与安赛蜜钾(Ace-K)和糖精钠(Sac-Na)进行离子交换制得2种川芎嗪新盐安赛蜜川芎嗪(Lig-Ace)和糖精川芎嗪一水合物(Lig-Sac),并通过X射线衍射(XRD)、红外光谱扫描(IR)、热失重分析(TG)、差示扫描量热分析(DSC)对其进行结构表征和热分析;以磷酸川芎嗪(TMPP)作为参比,测定2种新盐的溶解度和体外粉末溶出,口服顺应性(口感)以及升华特性。 XRD和IR结构表征显示成功制备出Lig-Ace和Lig-Sac2种川芎嗪新盐,其中Lig-Sac热不稳定,易分解, Lig-Ace相对较稳定,熔点为227℃; Lig-Ace的稳定性相对较好,不易升华。 Lig-Ace比 Lig-Sac的溶解度高, TMPP溶解度处于两者之间,而2种新盐的口感均为甜的。结果表明,通过离子交换法制得了适用于口服的2种稳定的甜的川芎嗪新盐,丰富了川芎嗪临床用药的选择性。