Synthesis of a lipid/peptide/drug conjugate: N4-(acylpeptidyl)-ara-C.
Synthesis of a lipid/peptide/drug conjugate: N4-(acylpeptidyl)-ara-C.
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脂质/肽/药物缀合物的合成：N4-(酰基肽基)-ara-C。
DOI：
10.1021/bc00026a601
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发表时间：
1994
影响因子：
4.7
通讯作者：
Lee,AS
中科院分区：
文献类型：
--
作者：
Menger,FM;Guo,Y;Lee,AS
脂质/肽/药物缀合物，V4-（酰基肽基）-ara-C在温和条件下合成，得到一种抗胞苷脱氨酶催化失活的ara-C前药。这些化合物可以通过它们的烃尾结合到磷脂膜上，并检查胰凝乳蛋白酶诱导的药物释放。三肽太短，不能有效地与酶/膜接触，随后不能释放药物。据推测，通过“微调”与药物连接的肽间隔区的长度和极性可以实现更快的速率。
A lipid/peptide/drug conjugate,! V4-(acylpeptidyl)-ara-C, is synthesized under mild conditions to give an ara-C prodrug protected against cytidine deaminase-catalyzed deactivation. The compounds can be bound, via their hydrocarbon tails, to phospholipid membranesand examined for chymotrypsininduced drug release. A tripeptide is too short to permit efficient enzyme/membrane contact and subsequent freeing of the drug. Faster rates can, presumably, be achieved by “fine tuning” the length and polarity of the peptide spacer attached to the drug.
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ARA-C化学可逆前药的合成
DOI：
--
发表时间：
1991
期刊：
影响因子：
--
作者：
P. Wipf;Wenjie Li;V. Sekhar
通讯作者：
V. Sekhar
DOI：
--
发表时间：
1956
期刊：
影响因子：
--
作者：
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M. Saneyoshi