肠道“药物代谢酶-外排转运体偶联”对黄酮类化合物生物利用度影响的 研究进展
肠道“药物代谢酶-外排转运体偶联”对黄酮类化合物生物利用度影响的 研究进展
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发表时间：
2019
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通讯作者：
师少军
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作者：
师少军
黄酮类化合物为广泛存在于食物和药物中的一类多酚化合物，具有多种药理作用，但其生物利用度低限制了其临床.应用，这与其肠道吸收和代谢密切相关。黄酮类化合物主要在肠道吸收，并 经Ⅱ相 药 物 代 谢 酶：葡萄糖醛酸转移酶（ＵＧＴｓ），.硫酸转移酶（ＳＵＬＴｓ）和谷胱甘肽－Ｓ－转移酶（ＧＳＴｓ）广泛代谢为Ⅱ相 代 谢 产 物，其 极 性 增 加，难以通过被动扩散穿透肠上皮细.胞膜。肠道外排转运体 Ｐ－糖蛋白（Ｐ－ｇｐ）、乳腺癌耐药蛋白（ＢＣＲＰ）、多药耐药相关蛋白（ＭＲＰｓ）作 为 一 个“旋 转 门”，可 调 控 肠.上皮细胞内Ⅱ相代谢物外排至肠腔或进入体循环。本文对黄酮类化合物在肠道处置以及肠道药物代谢酶－外排转运体偶联进.行了探究，这种偶联作用可显著影响黄酮类化合物生物利用度，进而影响其临床疗效与毒副作用。阐明肠道代谢酶－外排转运.体偶联作用及其机制，将为提高黄酮类化合物体内生物利用度和增加其临床疗效奠定基础。.